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埼玉県三芳町 ふじみの救急病院 11月24日にゾコーバの処方が開始
ゾコーバについて、対象は12歳以上の軽症・中等症I、さらには重症化リスクが低くても服用できるのが大きなポイントです。
ただ、服用できないのは、妊娠中または妊娠の可能性がある女性、また併用できない薬に関しては、高血圧や高脂血症などの薬が約36種類あります。
「ゾコーバ」は日本で初めての国産のコロナ軽症・中等症患者への飲み薬 緊急承認
2022年11月22日、「新型コロナウイルス感染症(COVID-19)」を対象疾患とする新規経口剤のゾコーバ錠(エンシトレルビル)が緊急承認されました!!
製品名 | ゾコーバ錠125mg |
一般名 | エンシトレルビル フマル酸(開発コード:S-217622) |
製品名の由来 | XO(ノックアウト)+ Covid=Xocova? |
製造販売 | 塩野義製薬(株) |
効能・効果 | SARS-CoV-2による感染症 |
用法・用量 | 通常、12歳以上の小児及び成人にはエンシトレルビルとして 1日目は375mgを、2日目から5日目は125mgを1日1回経口投与する。 |
新型コロナウイルス(SARS-CoV-2)の増殖メカニズム
コロナウイルスの外観は「コロナ(太陽の光冠)」に似ていることからその名前が付けられています。分類としては「一本鎖プラス鎖RNAウイルス」で、RNAをゲノムとしているウイルスです!主にヒトの粘膜上皮細胞に感染します。
ウイルスの分類
- 二本鎖DNAウイルス:アデノウイルス、パピローマウイルス、ヘルペスウイルス
- 一本鎖DNAウイルス:アデノ随伴ウイルス
- 二本鎖RNAウイルス:ロタウイルス
- 一本鎖プラス鎖RNAウイルス:コロナウイルス、エンテロウイルス、C型肝炎ウイルス、ノロウイルス
- 一本鎖マイナス鎖RNAウイルス:麻疹ウイルス、RSウイルス、エボラウイルス、インフルエンザウイルス
- 一本鎖RNA逆転写ウイルス:ヒト免疫不全ウイルス(HIV)
- 二本鎖DNA逆転写ウイルス:B型肝炎ウイルス
プラス鎖というのはゲノムそのものがmRNAとして働くことが可能なもの、マイナス鎖というのはゲノムを鋳型として一旦mRNAを作るものを言います。SARS-CoV-2はプラス鎖の一本鎖RNAウイルスですので、ゲノム自体がmRNAとして働き、ヒト細胞内に侵入するとすぐにウイルスタンパク質の合成が始まります。SARS-CoV-2がヒトの粘膜上皮細胞に感染する場合、以下の図のようなプロセスで感染・増殖します。
- 吸着・膜融合・脱殻:ヒト細胞内に入る
- ゲノム(RNA)の複製とタンパク質合成:ヒト細胞内で増える タンパク質合成の過程では、翻訳で合成されたタンパク質は非常に高分子(大きい)のため、適切なサイズに切り取る必要があります。ここで働くのがプロテアーゼ(3CLプロテアーゼ)です。
- 細胞からの遊離:ヒト細胞外へ出て、他の細胞に感染する
ゾコーバ錠(エンシトレルビル)の作用機序:3CLプロテアーゼ阻害
ゾコーバ錠はタンパク質合成過程におけるプロテアーゼ(3CLプロテアーゼ)を選択的に阻害します。タンパク質合成が完了しないため、ヒト細胞内で増殖することができなくなり、結果としてウイルスの増殖抑制効果を発揮します。
副作用
5%以上に認められる副作用として、HDLコレステロール低下(16.6%)が挙げられています。
相互作用:併用禁忌には注意が必要
ゾコーバは、強いCYP3A阻害作用を有しています。また、P-gp、BCRP、OATP1B1及びOATP1B3阻害作用を有していることから、併用禁忌に十分注意する必要があります。
併用禁忌は以下の通り。
- モジド(オーラップ)
- キニジン硫酸塩水和物
- ベプリジル塩酸塩水和物(ベプリコール)
- チカグレロル(ブリリンタ)
- エプレレノン(セララ)
- エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン(クリアミン)
- エルゴメトリンマレイン酸塩
- メチルエルゴメトリンマレイン酸塩(パルタンM)
- ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩
- シンバスタチン(リポバス)
- トリアゾラム(ハルシオン)
- アナモレリン塩酸塩(エドルミズ)
- イバブラジン塩酸塩(コララン)
- ベネトクラクス〔再発又は難治性の慢性リンパ性白血病(小リンパ球性リンパ腫を含む)の用量漸増期〕(ベネクレクスタ)
- イブルチニブ(イムブルビカ)
- ブロナンセリン(ロナセン)
- ルラシドン塩酸塩(ラツーダ)
- アゼルニジピン(カルブロック)
- アゼルニジピン・オルメサルタン メドキソミル(レザルタス配合錠)
- スボレキサント(ベルソムラ)
- タダラフィル(アドシルカ)
- バルデナフィル塩酸塩水和物(レビトラ)
- ロミタピドメシル酸塩(ジャクスタピッド)
- リファブチン(ミコブティン)
- フィネレノン(ケレンディア)
- リバーロキサバン(イグザレルト)
- リオシグアト(アデムパス)
- アパルタミド(アーリーダ)
- カルバマゼピン(テグレトール)
- エンザルタミド(イクスタンジ)
- ミトタン(オペプリム)
- フェニトイン(ヒダントール、アレビアチン)
- ホスフェニトインナトリウム水和物(ホストイン)
- リファンピシン(リファジン)
- セイヨウオトギリソウ(St.John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品